Ergometrin

lượt xem 11,683 lượt xem

Tên chung quốc tế: Ergometrine.

Mã ATC: G02A B03.

Loại thuốc: Kích thích tử cung.

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén ergometrin maleat: 0,2 mg.

Ống tiêm ergometrin maleat: 0,2 mg/ml.

Dược lý và cơ chế tác dụng

Ergometrin maleat (ergonovin maleat) có tác dụng trên tử cung mạnh hơn nhiều so với phần lớn các alcaloid khác của nấm cựa gà, đặc biệt trên tử cung sản phụ. Tác dụng chính là gây co tử cung mạnh, với liều cao, tác dụng co kéo dài, trái với oxytocin làm tử cung co nhịp nhàng và sinh lý hơn; tác dụng ergometrin kéo dài hơn oxytocin.

Sau khi ra thai, điều mong muốn là tử cung chắc lại và hoạt động, vì như vậy giảm được tỷ lệ và mức độ chảy máu sau khi đẻ. Các thuốc kích thích tử cung thường được sử dụng sau khi sổ nhau. Có thể dùng oxytocin để duy trì trương lực tử cung sau đẻ. Nếu oxytocin không hiệu lực, có thể dùng ergometrin như một liệu pháp tiếp sau ở người bệnh không bị tăng huyết áp.

ở người bình thường, thời kỳ co hồi tử cung là 2 tuần, nhưng quá trình này nhanh nhất trong 3 - 5 ngày đầu. Nếu co hồi chậm, kích thích co tử cung là hữu ích, vì sự chậm co hồi thường làm mất trương lực tử cung.

Sau sảy thai tự nhiên hoặc phá thai điều trị hoặc đẻ non, các chỉ định sau khi ra thai của ergometrin, oxytocin để hạn chế chảy máu và duy trì trương lực tử cung cũng tương tự như các chỉ định sau khi đẻ đủ tháng.

Dược động học

Sau khi uống ergometrin được hấp thu nhanh và gần như hoàn toàn, và đạt đỉnh huyết tương trong vòng 60 đến 90 phút. Co tử cung thường bắt đầu trong vòng 5 - 15 phút sau khi uống, trong vòng 2 - 5 phút sau khi tiêm bắp, và ngay lập tức sau khi tiêm tĩnh mạch. Co tử cung kéo dài trong 3 giờ hoặc lâu hơn sau khi uống hoặc tiêm bắp và trong 45 phút sau khi tiêm tĩnh mạch ergometrin. Thuốc đào thải chủ yếu qua chuyển hóa ở gan.

Chỉ định

Ergometrin được chỉ định trong dự phòng hoặc điều trị chảy máu tử cung sau đẻ hoặc sau sảy thai do tử cung mất trương lực hoặc co hồi không tốt. Không khuyến cáo dùng thuốc này trước khi sổ nhau, hoặc còn sót nhau.

Chống chỉ định

Không được dùng ergometrin trong những trường hợp sau đây: Ðau thắt ngực không ổn định, mới bị nhồi máu cơ tim, tiền sử tai biến mạch máu não, tăng huyết áp nặng, tiền sử cơn thiếu máu cục bộ não thoảng qua, bệnh mạch vành, sản giật, tiền sản giật, bệnh mạch máu ngoại vi tắc nghẽn, hiện tượng Raynaud nặng, dị ứng, quá mẫn hoặc không dung nạp ergometrin. Dọa sẩy thai tự nhiên.

Thận trọng

Không được dùng ergometrin để gây chuyển dạ đẻ hoặc thúc nhanh chuyển dạ. Phải cân nhắc giữa nguy cơ và lợi ích, khi có những vấn đề sau đây: suy gan (làm giảm chuyển hóa ergometrin có thể dẫn đến quá liều), giảm calci máu (làm giảm tác dụng co tử cung của ergometrin; tiêm tĩnh mạch thận trọng calci gluconat có thể phục hồi tác dụng co tử cung của ergometrin); suy thận; nhiễm khuẩn (có thể tăng tính nhậy cảm với các tác dụng của ergometrin).

Vì sử dụng ergometrin kéo dài có thể gây ngộ độc nấm cựa gà ở những người mẫn cảm, nên tránh sử dụng thuốc kéo dài.

Thời kỳ mang thai

Chống chỉ định dùng ergometrin trong thời kỳ mang thai. Co cứng cơ dạng uốn ván có thể dẫn đến giảm lưu lượng máu ở tử cung và nguy hại cho thai.

Thời kỳ cho con bú

Các alcaloid nấm cựa gà bài xuất vào sữa mẹ. Mặc dù chưa có thông báo ergometrin ức chế tiết sữa, các alcaloid nấm cựa gà khác ức chế tiết sữa. Các nghiên cứu cho thấy ergometrin ảnh hưởng đến bài tiết prolactin trong thời kỳ ngay sau đẻ, như vậy có thể làm chậm hoặc giảm tiết sữa nếu dùng thuốc kéo dài.

Các alcaloid nấm cựa gà có tiềm năng gây ngộ độc nấm cựa gà mạn tính ở trẻ em, nếu dùng liều cao hơn liều khuyến cáo hoặc dùng trong một thời gian dài hơn quy định.

Tác dụng không mong muốn (ADR)

Thường gặp, ADR > 1/100

Tiêu hóa: Buồn nôn, nôn.

Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100

Tim mạch: Nhịp tim chậm, co thắt mạch vành (đau ngực), đánh trống ngực.

Tiêu hóa: Ðau bụng, ỉa chảy.

Toàn thân: Nhức đầu, chóng mặt, ù tai.

Hiếm gặp, ADR < 1/1000

Toàn thân: Phản ứng dị ứng, kể cả sốc.

Tim mạch: Ngừng tim hoặc loạn nhịp thất (bao gồm rung thất, nhịp tim nhanh), tăng huyết áp, nhồi máu cơ tim, co thắt mạch ngoại vi phụ thuộc liều (ngứa da, đau tay, đau chân hoặc phần dưới lưng, nhợt nhạt hoặc lạnh tay, chân, yếu chân).

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Vì nguy cơ tác dụng không mong muốn trầm trọng tăng lên khi dùng ergometrin đường tĩnh mạch, nên chỉ nên dùng cách này trong cấp cứu, thí dụ chảy máu tử cung quá nhiều.

Nếu dùng đường tĩnh mạch, phải tiêm chậm trong ít nhất 1 phút. Một số nhà lâm sàng khuyên nên pha loãng dung dịch tới thể tích 5 ml với natri clorid 0,9% trước khi tiêm. Có thể uống thuốc chống nôn, thí dụ proclorperazin trước khi dùng ergometrin.

Ergometrin có thể uống, tiêm bắp hoặc khi cần thiết tĩnh mạch.

Liều lượng và cách dùng

Ðể gây co tử cung mạnh và để giảm chảy máu sau khi sổ nhau, liều tiêm bắp thường dùng là 0,2 mg ergometrin, nhắc lại khi cần, nhưng thường không mau hơn 2 - 4 giờ một lần hoặc tổng cộng không tiêm quá 5 lần.

Khi chảy máu tử cung quá nhiều, có thể dùng cùng liều như vậy nhưng tiêm tĩnh mạch chậm ít nhất trong 1 phút, và phải theo dõi cẩn thận huyết áp và co tử cung. Sau khi khởi đầu tiêm tĩnh mạch hoặc tiêm bắp, có thể dùng ergometrin uống với liều 0,2 - 0,4 mg, cứ 6 - 12 giờ một lần, trong 2 - 7 ngày, để giảm bớt chảy máu sau đẻ, tử cung đỡ giảm trương lực và co hồi tốt hơn.

Tương tác thuốc

Các phối hợp có chứa bất kỳ thuốc nào sau đây, tùy theo lượng có mặt, cũng có thể tương tác với ergometrin:

Thuốc mê, đặc biệt là halothan: Co thắt mạch ngoại vi có thể tăng lên, nếu dùng ergometrin đồng thời với các thuốc mê. Dùng đồng thời halothan với nồng độ lớn hơn 1% có thể ảnh hưởng đến tác dụng của ergometrin, dẫn đến chảy máu tử cung nặng.

Bromocriptin và các alcaloid nấm cựa gà khác: Hiếm gặp các trường hợp tăng huyết áp, đột quỵ, co giật và nhồi máu cơ tim, khi dùng bromocriptin sau đẻ; nhưng nếu dùng cùng với các alcaloid nấm cựa gà, thì tỷ lệ các tai biến nói trên có thể tăng lên.

Nicotin: Sự hấp thu nicotin ở người nghiện hút thuốc lá nặng có thể dẫn đến tăng co thắt mạch.

Nitroglycerin hoặc các thuốc chống đau thắt ngực khác: Các alcaloid nấm cựa gà có thể gây co thắt mạch vành, làm giảm hiệu lực của nitroglycerin hoặc các thuốc chống đau thắt ngực khác, nên có thể cần phải tăng liều của nitroglycerin hoặc các thuốc chống đau thắt ngực.

Các thuốc co thắt mạch khác (bao gồm cả những thuốc co mạch có trong một số thuốc gây tê) hoặc các chất co mạch: Dùng đồng thời với ergometin có thể làm tăng co thắt mạch, nên có khi cần phải điều chỉnh liều. Tác dụng tăng huyết áp của các amin có tác dụng giống giao cảm có thể mạnh lên, dẫn đến tăng huyết áp nặng, nhức đầu và đứt mạch máu não; hoại thư phát triển ở người bệnh đang truyền cả dopamin và ergometrin.

Ðộ ổn định và bảo quản

Ergometrin maleat sẫm màu theo thời gian và khi tiếp xúc với ánh sáng. Phải bảo quản ống tiêm ergometrin tốt nhất là dưới 80C và tránh ánh sáng. Tuy nhiên một số nhà sản xuất thuốc tiêm ergometrin maleat nói thuốc có thể bảo quản ở 150C - 300C trong vòng 
60 - 90 ngày. Viên nén và thuốc tiêm ergometrin phải bảo quản trong đồ đựng tránh ánh sáng.

Tương kỵ

Các ống tiêm ergometrin maleat tương kỵ với nhiều thuốc khác nhau, nhưng sự tương kỵ phụ thuộc vào nhiều yếu tố (thí dụ nồng độ, pH và nhiệt độ).

Quá liều và xử trí

Quá liều cấp:

Ðau thắt ngực, tim đập chậm, lú lẫn, buồn ngủ, mạch nhanh, yếu, co đồng tử, co mạch ngoại vi nặng (các chi lạnh, nhợt hoặc tê cóng; đau cơ, da lạnh) ức chế hô hấp; co giật; mất ý thức; khát bất thường, tử cung co cứng kiểu tetani.

Quá liều mạn: Cảm giác như kiến bò dưới da; hoại tử khô, liệt nửa người, viêm tắc tĩnh mạch. Chú ý: Nếu dùng thuốc đúng thì không có quá liều mạn tính.

Xử trí:

Ngừng ngay ergometrin. Vì không có thuốc đối kháng đặc hiệu nên điều trị chủ yếu là triệu chứng và hỗ trợ, gồm có:

Làm giảm hấp thu: Gây nôn, hoặc rửa dạ dày (nếu do uống) than hoạt. Không rõ gây lợi niệu cưỡng bức, thẩm phân phúc mạc, thẩm phân máu hoặc lọc máu qua màng than có làm ergometrin đào thải nhanh không.

Ðiều trị triệu chứng:

Nếu thiếu máu cục bộ cơ tim: Nitroglycerin

Nếu co giật: Diazepam hoặc phenytoin

Nếu thiếu máu cục bộ ngoại vi: Natri nitroprussid, tolazolin hoặc phentolamin.

Nếu tăng huyết áp nặng: Natri nitroprusiat, clorpromazin 15 mg hoặc hydralazin

Hỗ trợ: Duy trì hô hấp, cân bằng điện giải...

Theo dõi người bệnh liên tục.

 

 

Nguồn: Dược Thư 2002

Thống kê truy cập
Lượt truy cập / ngày: đang tải dữ liệu
Lượt truy cập / tuần: đang tải dữ liệu
Lượt truy cập / tháng: đang tải dữ liệu
Tổng lượt truy cập: đang tải dữ liệu
Số lượt online: đang tải dữ liệu

Back to Top